شیمی درمانی معمولا اولین خط درمان سرطان ریه با منشاء سلول کوچک (SCLC) است و ممکن است در صورت عدم متاستاز به سایر قسمت های بدن، این درمان همزمان با رادیوتراپی انجام شود. در مواردی قبل از شروع رادیوتراپی، ابتدا می بایست توده سرطانی با استفاده از شیمی درمانی، کوچک شود تا سرطان پیشرفته را کنترل کند و سپس رادیوتراپی انجام شود. همچنین ممکن است شیمی درمانی پس از جراحی برای از بین بردن سلول های سرطانی باقی مانده انجام شود. اما جراحی برای SCLC معمولا امکان پذیر نیست.
پس از آنكه تشخيص سرطان ريه سلول كوچك تایید شد، پزشكان سعى مى نمايند به ميزان گسترش و مکان های درگیری، پي ببرند. به اين عمل مرحله بندى می گویند. يعنى چه مقدار سرطان در بدن وجود دارد، تهديد آن چقدر جدي است و برای انجام درمان چه گزينه هايي بهترين انتخاب احتمالى خواهند بود. بر این اساس در ۳ مرحله اول، درمان به وسیله شیمی درمانی همراه با رادیوتراپی به صورت همزمان رخ می دهد و در مرحله چهارم ابتدا شیمی درمانی و در صورت کاهش سایز توده، رادیوتراپی انجام می شود.
درمان سرطان ریه با منشاء سلول غیر کوچک (NSCLC)
شیمی درمانی برای درمان سرطان ریه سلول غیر کوچک (NSCLC) ممکن است به تنهایی یا با استفاده از ایمونوتراپی انجام شود که می تواند به کنترل سرطان پیشرفته کمک کند،علائم را بهبود بخشد و موجب افزایش شانس بقای بیمار گردد. در صورت شیمی درمانی در اکثر افراد، ترکیبی از حداقل دو دارو جهت درمان مورد استفاده قرار می گیرد. برای هر دو نوع سرطان ریه، معمولاً سیس پلاتین یا کربوپلاتین به همراه یکی از داروهای زیر تجویز می شود: دوستاکسل، اتوپوزاید، جمسیتابین، پاکلی تاکسل، پمترکسد، وینورلبین.